辛格-威廉士分類法(Singh-Vaughan Williams classification)[1]是時任牛津大學博士候選人的布拉馬·N·辛格,與其指導教授邁爾斯·沃恩·威廉士(英語:Miles Vaughan Williams)在1970年所提出的抗心律不整藥物分類法[2][3],此後一直是美國抗心律不整藥物的主流分類法[4]。
辛格-威廉士分類法將抗心律不整藥物分為五類:
第一類:鈉離子通道阻斷劑。
第二類:交感神經抑制劑,大多數為β受體阻斷藥
第三類:鉀離子通道阻斷劑。
第四類:鈣離子通道阻斷劑。
第五類:其他或不明機轉。
在本分類法中,第一及第三類為節律控制藥物,第二及第四類為速率控制藥物。
分類
藥物性質
範例
機轉
用途[5]
注意事項
Ia
快速離子通道阻滯劑
奎尼丁
阿馬林
普魯卡因胺
Disopyramide(英語:Disopyramide)
鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解),具部分阻滯鉀離子的作用,會影響QRS複合波的波形。
預防陣發性心房顫動的復發(由迷走神經過度興奮所致)
普魯卡因胺可用於治療WPW症候群
延長QT間期
心律不整
Ib
過量會導致QRS延長
利多卡因
苯妥英
美西律
Tocainide(英語:Tocainide)
鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解)。此類藥物會縮短心肌動作電位的時長,對於去極化(第0期)的影響效果較弱。
治療及預防心肌梗塞後的心律不整,但後來發現會提升心收縮不全的風險,故不建議使用。
心室頻脈
可能提升心收縮不全的風險
Ic
Encainide(英語:Encainide)
Flecainide(英語:Flecainide)
Propafenone
Moricizine(英語:Moricizine)
鈉離子通道阻滯劑(慢速結合及離解)。此類藥物對於第0期的效果最強,且不影響動作電位。
預防陣發性心房顫動
治療因傳導系統異常造成的復發性心搏過速(例如WPW症候群)
心肌梗塞後勿立即使用
II
β受體阻斷藥
Carvedilol(英語:Carvedilol)
普萘洛爾
Esmolol(英語:Esmolol)
Timolol(英語:Timolol)
美托洛爾
阿替洛爾
畢索洛爾
Nebivolol(英語:Nebivolol)
β受體阻斷藥
普萘洛爾有部分鈉離子通道阻滯劑效果
降低心肌梗塞致死率
預防復發性心搏過速
III
鉀離子通道阻滯劑
胺碘酮
索他洛爾(英語:Sotalol)
Ibutilide(英語:Ibutilide)
Dofetilide(英語:Dofetilide)
Dronedarone(英語:Dronedarone)
E-4031(英語:E-4031)
鉀離子通道阻滯劑
索他洛爾(英語:Sotalol)亦有β受體阻斷功能[6]
胺碘酮主要為第三類抗心律不整藥物功能,但也有第一、第二、第四類藥物的活性[7]。
可用於治療WPW症候群
索他洛爾(英語:Sotalol)可用於治療心室性心搏過速(VT)以及心房顫動(Af)。
Ibutilide(英語:Ibutilide)可用於治療心房顫動及心房撲動[8]。
胺碘酮可用於治療血循系統穩定的心室性心搏過速[9]以及陣發性心房顫動[8]。
IV
鈣離子通道阻滯劑
維拉帕米
地爾硫䓬
鈣離子通道阻滯劑
可預防陣發性室上性心搏過速(PSVT)的再發作
可降低心房顫動患者的心率。
V
腺苷
地高辛
硫酸鎂
其他或不明機轉(直接房室節抑制劑)
適用心室上心律不整(SVT),特別是伴隨心臟衰竭的心房顫動。
硫酸鎂可用於尖端扭轉型心室頻脈(英語:Torsades de Pointes)(torsades de pointes)的急救。
心室性心律不整時禁止使用。
第一類抗心律不整藥物(Class I)
編輯
第一類抗心律不整藥物主要為鈉離子通道阻滯劑,因此主要影響心肌動作電位的第0期。第一類藥物可降低細胞膜的活性,因此被視為是細胞膜穩定劑。(要注意的是第二類藥物中也有某些藥物也有穩定細胞膜的功能,例如普萘洛爾。)
此類藥物又可根據其對於動作電位的影響長短分為Ia、Ib、Ic三群[10][11]。
Ia會延長動作電位時長(右偏移)
Ib會縮短動作電位時長(左偏移)
Ic不會影響動作電位時長(無偏移)
Ia類
Ib類
Ic類
第二類抗心律不整藥物(Class II)
編輯
第二類藥物就是俗稱的β受體阻滯劑。此類藥物透過阻斷β1腎上腺素受體來降低兒茶酚胺的功能,進而降低心血管系統的交感活性,並減少心肌細胞內cAMP水平,進而減少鈣離子流入。此類藥物對於治療室上性心搏過速特別有用,且會降低房室結的傳導能力。
此類藥物包含阿替洛爾、艾司洛爾(英語:esmolol)、普萘洛爾,及美托洛爾。
第三類抗心律不整藥物(Class III)
編輯
第三類
第三類藥物大多為鉀離子通道阻滯劑,會延長再極化的時間[12]。由於此類藥物並不會影響鈉離子通道,因此並不會影響傳導速度。此類藥物會延長動作電位的時長以及不反應期,且並不影響電訊號傳導的速度,可用於預防房室結迴旋頻脈(re-entrant arrhythmias)。有些第三類藥物,特別是索他洛爾,會出現逆向使用依賴性(reverse-use dependence),意即再心跳慢時藥效會增強,控制效果會較佳。
由於此類藥物會減慢再極化的過程,會導致心電圖中的QT段延長,因此可能會增加多型性心室頻脈(polymorphic VT)的風險。
此類藥物包含:溴芐胺(英語:bretylium)(bretylium)、胺碘酮(amiodarone)、伊布利特(英語:ibutilide)(ibutilide)、索他洛爾(英語:sotalol)(sotalol)、多非利特(英語:dofetilide)(dofetilide)、維納卡蘭(英語:vernakalant)(vernakalant),及決奈達隆(英語:dronedarone)(dronedarone)。
第四類抗心律不整藥物(Class IV)
編輯
第四類藥物為慢速非二羥基吡啶(non-dihydropyridine)鈣離子通道阻滯劑。該藥物可以減少房室結的傳導性,並縮短心肌動作電位(英語:cardiac action potential)的高原期(第2期),進而造成心臟收縮力下降。因此該藥物並不適合心衰竭患者使用。此類藥物包含維拉帕米(verapamil)和地爾硫䓬(Diltiazem)。
第五類抗心律不整藥物(Class V)
編輯
辛格分類法最初僅有四大類,因此不屬於上述四類的藥物則歸為第五類。