抗心律不整藥

抗心律不整藥

辛格-威廉士分類法(Singh-Vaughan Williams classification)[1]是時任牛津大學博士候選人的布拉馬·N·辛格,與其指導教授邁爾斯·沃恩·威廉士(英語:Miles Vaughan Williams)在1970年所提出的抗心律不整藥物分類法[2][3],此後一直是美國抗心律不整藥物的主流分類法[4]。

辛格-威廉士分類法將抗心律不整藥物分為五類:

第一類:鈉離子通道阻斷劑。

第二類:交感神經抑制劑,大多數為β受體阻斷藥

第三類:鉀離子通道阻斷劑。

第四類:鈣離子通道阻斷劑。

第五類:其他或不明機轉。

在本分類法中,第一及第三類為節律控制藥物,第二及第四類為速率控制藥物。

分類

藥物性質

範例

機轉

用途[5]

注意事項

Ia

快速離子通道阻滯劑

奎尼丁

阿馬林

普魯卡因胺

Disopyramide(英語:Disopyramide)

鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解),具部分阻滯鉀離子的作用,會影響QRS複合波的波形。

預防陣發性心房顫動的復發(由迷走神經過度興奮所致)

普魯卡因胺可用於治療WPW症候群

延長QT間期

心律不整

Ib

過量會導致QRS延長

利多卡因

苯妥英

美西律

Tocainide(英語:Tocainide)

鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解)。此類藥物會縮短心肌動作電位的時長,對於去極化(第0期)的影響效果較弱。

治療及預防心肌梗塞後的心律不整,但後來發現會提升心收縮不全的風險,故不建議使用。

心室頻脈

可能提升心收縮不全的風險

Ic

Encainide(英語:Encainide)

Flecainide(英語:Flecainide)

Propafenone

Moricizine(英語:Moricizine)

鈉離子通道阻滯劑(慢速結合及離解)。此類藥物對於第0期的效果最強,且不影響動作電位。

預防陣發性心房顫動

治療因傳導系統異常造成的復發性心搏過速(例如WPW症候群)

心肌梗塞後勿立即使用

II

β受體阻斷藥

Carvedilol(英語:Carvedilol)

普萘洛爾

Esmolol(英語:Esmolol)

Timolol(英語:Timolol)

美托洛爾

阿替洛爾

畢索洛爾

Nebivolol(英語:Nebivolol)

β受體阻斷藥

普萘洛爾有部分鈉離子通道阻滯劑效果

降低心肌梗塞致死率

預防復發性心搏過速

III

鉀離子通道阻滯劑

胺碘酮

索他洛爾(英語:Sotalol)

Ibutilide(英語:Ibutilide)

Dofetilide(英語:Dofetilide)

Dronedarone(英語:Dronedarone)

E-4031(英語:E-4031)

鉀離子通道阻滯劑

索他洛爾(英語:Sotalol)亦有β受體阻斷功能[6]

胺碘酮主要為第三類抗心律不整藥物功能,但也有第一、第二、第四類藥物的活性[7]。

可用於治療WPW症候群

索他洛爾(英語:Sotalol)可用於治療心室性心搏過速(VT)以及心房顫動(Af)。

Ibutilide(英語:Ibutilide)可用於治療心房顫動及心房撲動[8]。

胺碘酮可用於治療血循系統穩定的心室性心搏過速[9]以及陣發性心房顫動[8]。

IV

鈣離子通道阻滯劑

維拉帕米

地爾硫䓬

鈣離子通道阻滯劑

可預防陣發性室上性心搏過速(PSVT)的再發作

可降低心房顫動患者的心率。

V

腺苷

地高辛

硫酸鎂

其他或不明機轉(直接房室節抑制劑)

適用心室上心律不整(SVT),特別是伴隨心臟衰竭的心房顫動。

硫酸鎂可用於尖端扭轉型心室頻脈(英語:Torsades de Pointes)(torsades de pointes)的急救。

心室性心律不整時禁止使用。

第一類抗心律不整藥物(Class I)

編輯

第一類抗心律不整藥物主要為鈉離子通道阻滯劑,因此主要影響心肌動作電位的第0期。第一類藥物可降低細胞膜的活性,因此被視為是細胞膜穩定劑。(要注意的是第二類藥物中也有某些藥物也有穩定細胞膜的功能,例如普萘洛爾。)

此類藥物又可根據其對於動作電位的影響長短分為Ia、Ib、Ic三群[10][11]。

Ia會延長動作電位時長(右偏移)

Ib會縮短動作電位時長(左偏移)

Ic不會影響動作電位時長(無偏移)

Ia類

Ib類

Ic類

第二類抗心律不整藥物(Class II)

編輯

第二類藥物就是俗稱的β受體阻滯劑。此類藥物透過阻斷β1腎上腺素受體來降低兒茶酚胺的功能,進而降低心血管系統的交感活性,並減少心肌細胞內cAMP水平,進而減少鈣離子流入。此類藥物對於治療室上性心搏過速特別有用,且會降低房室結的傳導能力。

此類藥物包含阿替洛爾、艾司洛爾(英語:esmolol)、普萘洛爾,及美托洛爾。

第三類抗心律不整藥物(Class III)

編輯

第三類

第三類藥物大多為鉀離子通道阻滯劑,會延長再極化的時間[12]。由於此類藥物並不會影響鈉離子通道,因此並不會影響傳導速度。此類藥物會延長動作電位的時長以及不反應期,且並不影響電訊號傳導的速度,可用於預防房室結迴旋頻脈(re-entrant arrhythmias)。有些第三類藥物,特別是索他洛爾,會出現逆向使用依賴性(reverse-use dependence),意即再心跳慢時藥效會增強,控制效果會較佳。

由於此類藥物會減慢再極化的過程,會導致心電圖中的QT段延長,因此可能會增加多型性心室頻脈(polymorphic VT)的風險。

此類藥物包含:溴芐胺(英語:bretylium)(bretylium)、胺碘酮(amiodarone)、伊布利特(英語:ibutilide)(ibutilide)、索他洛爾(英語:sotalol)(sotalol)、多非利特(英語:dofetilide)(dofetilide)、維納卡蘭(英語:vernakalant)(vernakalant),及決奈達隆(英語:dronedarone)(dronedarone)。

第四類抗心律不整藥物(Class IV)

編輯

第四類藥物為慢速非二羥基吡啶(non-dihydropyridine)鈣離子通道阻滯劑。該藥物可以減少房室結的傳導性,並縮短心肌動作電位(英語:cardiac action potential)的高原期(第2期),進而造成心臟收縮力下降。因此該藥物並不適合心衰竭患者使用。此類藥物包含維拉帕米(verapamil)和地爾硫䓬(Diltiazem)。

第五類抗心律不整藥物(Class V)

編輯

辛格分類法最初僅有四大類,因此不屬於上述四類的藥物則歸為第五類。

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